Көміртек ангидриазының ингибиторлары: глаукомаға көз тамшыларының әсер ету механизмі

Көмірқышқыл ангидриді ингибиторлары диуретиктер немесе диуретиктер ретінде пайдаланылмайтын диуретиктерді білдіреді. Осы препараттарды тағайындау үшін көрсеткіштер глаукома болады. Олардың неғұрлым танымал болғанын егжей-тегжейлі қарастырайық.

Ацетазоламид (ацетазоламид)

Диуретикалық қасиеттері бар. Проксимальды бүйрек түтікшелерінің карбоангидразасын тоқтатады, К, Na және су иондарының кері сіңірілуін азайтады (диурездің ұлғаюына әкеледі), бұл бcc және метаболикалық ацидоздың төмендеуіне әкеледі. Жыртқыш дененің көмірқышқыл ангидридісіне зақым келтіреді және іштің қысымын төмендетеді, сондай-ақ су юморының секрециясын төмендетеді, мидағы антибепрепптивтік белсенділікті тудырады. Екі сағат өткеннен кейін Cmax қанында ас қорыту жолынан жақсы жұту бар. Акция 12 сағатқа созылуы мүмкін. 40-60% кезінде IOP төмендейді және іштің ішіндегі сұйықтықтың өндірісін төмендетеді.

Көрсеткіштер және доза

Негізгі көрсеткіштер: офтальмохтертерия, глаукома. Іштегі глаукома тәулігіне 1-3 рет күніне 0,125-0,25 г алса, екі күндік үзіліс қажет болады.

Жағымсыз әсерлері: жүрек айнуы, тәбеттің жоғарылауы, диарея, аллергия, тітіркену, парестезия, шу көтеру, ұйқышылдық. Мұның бәрі көміртегі ангидриазының ингибиторларын тудыруы мүмкін. Дәрілік препараттардың қарсы даулары бар. Бұл шамадан тыс сезімталдық (Сульфонамидтерді қоса алғанда), Аддисонның ауруына, ацидозға, бауыр мен бүйрек ауруларына, жүктілікке, диабетке, уремияға бейімділік.

Қолдануға шектеу: өкпе эмболиясы, өкпенің эмфиземасы (ацидозды күшейтуі мүмкін).

Дайындау: 0,5 г полфарма «Диакарб» поляк таблеткалары.

Dorzolamide (dorzolamide)

Көмірқышқыл анхидразының изоцензия II белсенділігін тежейді (Көздің жасырын корпусының рецирленген көмірқышқыл газының және көмірқышқыл қышқылының дегидратациясының реакциясын жандандырады). Ішкі ылғалдылық секрециясы 50% -ға төмендейді, бикарбонат иондарының пайда болуы баяулайды және су мен натрийді тасымалдау ішінара азаяды. Көзге көрінетін сұйықтықтың өндірісін 38% -ға азайтады, ол ағып кетуіне әсер етпейді. Көз айналасын лимбус, склера немесе шнек арқылы ендіреді. Көздің шырышты қабығынан тамырлы жүйелік арнаға ішінара сіңіріледі (сульфаниламидтерге тән диуретикалық және басқа әсерлер пайда болуы мүмкін). Зат қанға түскеннен кейін, ол көп мөлшерде көміртегі ангидриді II болатын еритін қан жасушаларына жылдам енеді. Дорзоламид 33% -ға плазмалық белоктармен байланысты. 2 сағаттан кейін инстилляциядан кейін максималды гипотензивті әсерді көрсетеді және 12 сағат бойы сақтайды. Тәулігіне 2 реттен 9-21% -ға дейін енгізгенде, іштің сыртқы қысымын төмендетеді және күніне 3 рет 14-24% -ға дейін енгізеді. Көздің ішіндегі қысымын 2% ерітіндінің мүмкіндігінше азайту кезінде сынап бағанының 4,5-6,1 миллиметрін жасауға болады. 3% ерітінді кем тиімді болады, өйткені ол конъюнктивалық қуысты тез жууға мүмкіндік береді, себебі ол ауыр лакримацияға әкеледі. Тимололдың тағайындалуымен бірге қосымша айқын әсер 13-21% құрайды. Артериалды қысым мен жүрек соғу жылдамдығына минималды әсер көміртегі ангидридімен шектеледі. Осы топтың диуретикасы олардың мақсаттары үшін пайдаланылмайды. Бұл туралы әрі қарай.

Көрсеткіштер және доза

Көрсеткіш: бастапқы және қосымша ашық бұрышты глаукома, офтальмалық гипертензия. Препарат тәулігіне 2-3 рет 1 тамшылатып көрсетіледі.

Жағымсыз әсерлер: парестезия, салмақ жоғалту, депрессия, тері рагы, апластикалық анемия, агранулоцитоз, шаршау, бас ауруы, уытты эпидермальды некролиз, ауыздағы ауру, жүрек айнуы, кеуденің қалыңдығын жоғарылату, иридоциклит, блифарит, кератит, коньюктивит, фотофобия, Көзге кебіну және қиналуы, ыңғайсыздық сезімі, Стивенс-Джонсон синдромы, жану, лакримация.

Көмірқышқыл ангидраазының (көз тамшыларының) бұл ингибиторы төмендегідей қарама-қайшылықтарға ие: шамадан тыс сезімталдығы (оның ішінде сульфонамидтерге), бала кезі, өткір бауыр мен бүйрек аурулары, жүктілік және емшек сүті.

Дозалау: 1 мг 20 мг дорзоламид гидрохлоридінің ерітіндісіне ие «Трусопт» көз тамшылары. Бөтелкенің сыйымдылығы 5 мл. Нидерландыда Merck Sharp & Dohme компаниясы шығарған.

Көмірқышқыл ангидриді ингибиторлары: Бринзоламид (бринзоламид)

Көмірқышқыл ангидрациясының ең жаңа блокаторы, жергілікті деңгейде қолдану кезінде қабілетті, IOP-ды айтарлықтай төмендетеді және басқарады. Бринзоламидтің көмірқышқыл ангидриді II үшін таңдаулылығы жоғары және көздің ішкі бөлігіне тиімді ену үшін ең қолайлы физикалық қасиеттері бар. Дорзоламид пен ацетосоламидпен салыстырғанда, бринзоламид көмірқышқыл ангидриді ингибиторларының ең күшті заты болып табылады. Бринзоламидтің жергілікті немесе ішілік қолданылуы DZN-нің жақсаруына әкелетінін дәлелдейді. Және ол орта есеппен 20% -ға төмендейді. Сондықтан көмірқышқыл ангидрациясының барлық ингибиторлары жұмыс істемейді. Бринзоламидтің әсер ету механизмі бірегей.

Көрсеткіштер және дозалар

Қолдану көрсеткіштері: офтальмогертерия, ашық глаукома. Күніне 2 рет тамшу арқылы пайдаланыңыз.

Жағымсыз әсерлері: дәмнің бұзылуы, сыртқы организмнің сезімі, көру сезімін (уақытша) және жану сезімін тудырғаннан кейін. Жергілікті түрде дорзоламидке қарағанда жақсы ауысады.

Қарсы көрсеткіштер: препаратты компоненттеріне (сульфаниламидтерді қоса алғанда), бала кезіне, жүктілікке және емшек сүтіне артық сезімталдық.

Дайындау: 10 мл бринзоламид суспензиясының 1 мл құрамындағы көздің тамшылары «Азопт». Шишаның сыйымдылығы 5 мл. АҚШ-та Alcon шығарған.

Көмірқышқыл ангидриді ингибиторлары қандай?

Простагландиндердің туындылары

Латанопрост (латанопрост) - простагландин рецепторларының селективті агонисті. Көз қабығының тамырлы мембрана арқылы іштің ішіндегі сұйықтықтың ағылуын көбейтеді, бұл оның ішіне қысымның төмендеуіне әкеледі. Сулы ылғалдың өндірісіне әсері жоқ. Оқушының өлшемін өзгерте алады, бірақ аздап. Ауруды енгізгенде, ол изопропил эфирінен кебу арқылы еніп, онда бірінші сағат ішінде және алғашқы сағат ішінде плазмада анықталуы мүмкін биологиялық белсенді қышқылдың күйіне гидролизденеді. 0,16 л / кг - бөлу көлемі. Қосарланғаннан кейін екі сағаттан кейін судың юморындағы заттардың максималды концентрациясы алынады, содан кейін алдыңғы бөлікке, яғни қабақтарға және конъюнктиваға дейін таратылады, содан кейін артқы сегментке (аз мөлшерде) енеді. Көздің ұлпасындағы белсенді формасы іс жүзінде метаболизирленбейді, бауырда негізінен биотрансформация пайда болады. Негізінен метаболиттер несепте шығарылады. Көмірқышқыл ангидриазының тағы бірнеше тежегіштерін қарастырайық.

Unoprostone (unoprostone)

Isopropyl unoprostone - бұл соңғы фармакологиялық механизм арқылы тезірек іштің қысымын (IOP) азайтатын докосаноид туындысы. Көздің ішіндегі сұйықтықтың даму уақытын өзгертпестен, оның ағуы жеңілдетіледі. Зерттеулер көрсеткендей, 0,5% малеат тимололмен салыстырғанда, изопропилді непроцоданың ІЖӨ төмендеуіне қатысты ұқсас немесе одан да жоғары белсенділігі бар. Препарат тұрғын үйге әсер етпейді және көздің ұлпаларында, миозда немесе мидрияда қан ағымының төмендеуіне әкелмейді; Сондай-ақ, регенерацияның кешігуі де анықталмаған. Жергілікті қолданбадан кейін плазмадағы өзгермейтін изотропия анықталмады.

Глаукомадағы көмірқышқыл ангидриазының ингибиторлары тек дәрігердің тағайындауы керек, өзін-өзі емдеуге жол берілмейді.