Anticholinesterase агенттер улану. anticholinesterases не?

медиаторлар - нейрондар трансмиссия серпін арнайы заттармен қамтамасыз етіледі. медиатор бірі ацетилхолин болып табылады. Бұл агенттер, синапстардың кезінде, жасуша мембраналар олардың ингибиция немесе ынталандыру тудыратын және түрлі әсерлерді тудырады әсер етеді. нақты ферменттер жарылатын артық нейротрансмиттерную.

Anticholinesterase есірткі: ерекшеліктері мен мақсаттар

anticholinesterase есірткі фермент холинэстераза кедергі болып табылады. синапстар парасимпатикалық нервтердің оған, торабында, және барлық соматикалық талшықтар сезімтал импульсінің тасымалдайды нейротрансмиттера ацетилхолина, гидролиздеу Бұл фермент жарылатын. anticholinesterases ацетилхолин нейрондардың жағдайлық әрекет арттыру үшін арналған, және жүйке жүйесінің белгілі бір бөліктерінің ынталандыру болды. осы препараттарды қолдану бүкіл ағзаға әсер етеді.

Іс-шаралар anticholinesterases холинергиялық нервтердің ынталандыру әсері ұқсас. Бұл препараттар осылайша құру, ацетилхолин ретінде рецепторлық беттік белсенділігі сол сайттың өзара іс-қимыл жөніндегі іс-қимыл әлеуеті жүйке аяқталған. Cholinomimetics және anticholinesterase агенттер, шын мәнінде, фармакологиялық заттардың бірдей тобы болып табылады. олардың химиялық құрылымы мен іс-қимыл қайтымдылығы әр түрлі есірткі бірнеше түрлері бар. Холинэстеразы блокаторы қайтымды және қайтымсыз бөлінеді.

реверсивті әрекетті білдіреді

Anticholinesterases - препараттар қайтымды іс-қимыл carbamic қышқылы күрделі эфирлердің және әртүрлі Аминоспирты химиялық құрылымын болып табылады. холинэстераза тосқауыл реакция компоненті, ол ацетилхолин өзара іс-қимыл арқылы қалыптасады қарағанда молекуласы әлдеқайда тұрақты байланыспен ферменттер белгілейді, ол қышқыл аяқталуы айналады. Осы қосылыстар толық жою 3-4 сағат гидролиз жүреді.

реверсивті anticholinesterase әсері арқылы «galantamine», «physostigmine», «Neostigmine» (немесе «Neostigmine»), «pyridostigmine», «oksazil», «rivastigmine», «edrophonium болып табылады.»

фосфор жылы - зат қайтымсыз іс-қимыл

Формулэйшнс осы топтың қайтымсыз іс-қимыл фосфорорганикалық қосылыстар болып табылады. Бұл заттар ұзақ уақыт бойы acetylcholinesterase кедергі. молекулалардың құрамы болып табылады фосфор, бірнеше күн немесе тіпті апта органға аман болады ферменттер бар тұрақты қосылыс, қалыптастырады. Қалпына келтіру талап етілетін көлемі acetylcholinesterase жаңа молекулалардың қалыптастыру арқылы жүреді. осы қосылыстар тобын «phosphacol», «Armin», «trichlorfon», «малатиона», «дихлорфос» кіреді улы заттар, Сарин және зоманом - әскери операциялар барысында пайдаланылатын.

Фосфорорганикалық қосылыстар есірткі жоғары уытты болып табылады. Олар жиі инсектицидтер ретінде күнделікті өмірде қолданылады; олардың дұрыс пайдалану мен қауіпсіздік шаралары сақталмаған арқылы мүмкін улану.

Effects anticholinesterase есірткі

дене anticholinesterases өндіретін әсерлерін арасындағы белгілі бір ұқсастық қатар, олардың әрқайсысы үшін көрсеткіштері арнайы болып табылады. мысалы дене алады ішіне енгізген кезде практикалық әсерін қарастыру, «neostigmine».

«Neostigmine» 0,05% ерітінді түрінде ампуладағы қол жетімді және тамыр ішіне тері немесе айдалады. қан айдалады кезде ол жүйке-бұлшықет беру және вегетативті жүйке жүйесінің торабында импульсінің өтуін жеңілдетеді. төмендегідей науқастың жағдайы көрінеді:

• салдарынан оқушы тарыла ирис дөңгелек бұлшық қысқартуға;
• орын тұру спазм, линза көздейді назарында релаксация Zinn қатпарлану байланысты дөңес пішіні жақын қашықтыққа орнатылады, алыс нысандарды ажырата білу күрт төмендейді;
• жүректің жиырылу жиілігін азайды;
• ішкі ағзалардың тегіс бұлшық тонусын арттырады - тыныс алу жолдарының, асқазан және ішек, жатырдың, қуық;
• синапстардың кезінде импульсінің жақсартылған өту салдарынан күшейтілген Қаңқалық бұлшық ет жиырылуы;
• экзокринді бездердің өсті секрециясын - тер, сілекей, бронх, асқазан.

қолдану

Бұл әсерлер түрлі жағдайларда медицинада есірткі осы топтың пайдалануы үшін жауапты болып табылады. Көрсеткіштері anticholinesterase агенттер олар бүкіл организмнің жалпы әсер тудырады, орталық және перифериялық жүйке жүйесіне әсер, өйткені, нақты аурулардың ғана шектелмейді. Ең жиі жүйкеленуі және қаңқалық немесе тегіс бұлшық үні бұза тағайындалады.

anticholinesterase агенттермен емдеу мүмкіндігі «neostigmine» үлгісі бола алады қарастырайық. әлсіздігі көрініс табады морфологиялық ауру, - Бұл дәрі-дәрмек миастениялық қолданылатын қайтымды әрекет қаңқа бұлшық. ауру Бет бұлшық етін, содан кейін мойын бұлшық әлсіреуі, жоғарғы және төменгі аяқ сергітетін төмендеді алдымен көрінеді; ауыр жағдайларда, диафрагманың жеткіліксіз пайдалануға байланысты тыныс алу жеткіліксіздігі. бұлшық ет тонусын және автомобиль қызметін жетілдіру Жүйке-бұлшықет беру үшін серпін беруді қалпына келтіру орган туралы «Neostigmine» симптоматикалық актілер, жеңілдетіледі.

Сондай-ақ, бұл есірткі операциядан кейінгі кезеңде қуықтың ас қорыту жолдарының немесе atony беріледі. Офтальмология, бұл сирек көзішілік қысымды азайту үшін глаукома үшін көрсетіледі. Антагониста миорелаксанттардың және есірткі дозаланғанда пайдаланылады ретінде әрекет antidepolyarizuyuschego. Кейде «Neostigmine» әлсіз еңбек бұлшық қысқарту ынталандыру үшін пайдаланылады.

Альцгеймер ауруы

Дайындық қайтымды іс-қимыл орталық жүйке жүйесі ауруларын үшін пайдаланылған, ол емдеуге қиын. Альцгеймер ауруы «galantamine» болып тағайындалды - бәйшешек түйнектерінің түрі Galantus ( «Rivastigmine», ака «Exelon») алынған алкалоид, бірақ ең терапиялық тиімді екенін іріктеп шектеп acetylcholinesterase ми синапсах және дерлік өзінің әсер етпейді, «donepezil» атанды перифериялық жүйке жүйесі.

Қарсы

холинэстеразы есірткі қайтымды іс-қимыл әсерлер негізінде, олардың тағайындалған пунктіне дейін қарсы эпилепсия, бронх демікпесі, стенокардия, Паркинсон ауруы және жүректің өткізгіштік жүйесінің әр түрлі бұзылулар болып табылады.

дозаланғанда және улану аурып белгілері

anticholinesterases улану тікелей ацетилхолин сезімтал рецепторлардың шамадан тыс ынталандыру байланысты симптомдары береді. құсу және іш өту, жиі зәр шығару дейін ентігу симптомдар кебулерге асқазан-ішек жолдары - демек - Pupillary жүректің жиырылу жиілігін (брадикардия), бронхоспазм және баяулауы байқалады. Біртіндеп vagal нервтің тежеу әсері салдарынан қан қысымын азайтты. ретсіз қысқарту байқалуы Жүйке-бұлшықет беру өткізу бұзылуынан Қаңқалық бұлшық және тілі Мәселе осында.

FOS улану

улану агенттер қайтымды anticholinesterase әрекетке ұқсас клиникалық суретін тудыратын фосфорорганикалық қосылыстар Ішке қабылдау. Белгілер есірткі жоғары уыттылығы жарқын байланысты пайда болуы мүмкін. сананың шатасуы, бағытынан адасып, тыныс алу депрессия - соматикалық деңгейде улану симптомдары орталық жүйке жүйесі деңгейіне әсер қосылады.

Фосфорорганикалық қосылыстар науқас дүрбелең бастайды, ол тентек болып - өткір спазмы, пелена, ентігу, тершеңдік, ауыр құсу, үгіт тудыруы. Себебі тегіс бұлшық спазмы оның асқазан күрт қайғырды. нашарлауы спазмы орын алған кезде, қан қысымы төмендейді, кома дамиды. Өлім салдарынан тыныс алу орталығының сал пайда болуы мүмкін.

Ұқсас симптомдар Мухомор улану жағдайлары байқалады. Бұл muscarinic олардың мазмұнына байланысты - cholinomimetic әрекетімен улы.

уланған жағдайда іс-әрекеттер

anticholinesterase агенттермен уланған жағдайда медициналық көмек ғана маман болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда, шешім «атропин» енгізілді тері инъекцияға «Metacin» немесе басқа да антихолинергические тағайындау мүмкін. Ол тиісті деңгейде тыныс ұстап тұру үшін қажет. трахеотомикалық, пайдаланылуы мүмкін механикалық желдетуді және оксигенация.

тұрмыстық улану FOS денесін енгізу уға көзін анықтау кезінде. зат теріге арқылы еніп болса, ол 3-5% сода ерітіндісі немесе сумен және сабынмен жуады. есірткі Жұтылған болды жағдайда, асқазанды шаю, бірнеше клизмаларын жүзеге асырады, адсорбент немесе слабительные береді. фосфорорганикалық құрама қанға көп дәрежеде құлап үлгерді болса, диуретиктерді есірткі пайдаланып диурез тағайындалады. Кейбір жағдайларда, гемодиализ және көрсеткендей, гемосорбция қанын сүзу әдістерін жүгінеді.

Сонымен қатар, FOS улану жағдайда мас кейін алғашқы бірнеше сағат әкімшілік Reaktivatory холинэстеразы, бұғатталған ферменттер қалпына келтіруге болады тағайындалды. Ол «Izonitrozin», «Trimedoksim», «Dipiroksim» болуы мүмкін. қан қысымы жоғары болса, симптоматикалық гипотензиялық препараттарды белгіленген. Артықшылық орталық жүйке жүйесіне әсер етеді емес, сол үшін беріледі. өздігінен тыныс әлсіреуі механикалық желдету және оттегі береді.