Гистамин H2 рецепторлық блокаторы: есірткі аттары

Бұл топ Ойық жара ауруларын емдеу білдіреді іріктеу тиесілі жетекші фармацевтикалық препараттарды арасында бірі болып табылады. Соңғы екі онжылдықта H2 гистамин рецепторлық блоктайтын ашу, (қол жетімді құны) экономикалық және әлеуметтік мәселелерді шешу үшін көмек, медицинада ең ірі болып саналады. Байланысты дайындық H2 блоктайтын үшін жара ауруы терапия нәтижелері өмір пациенттердің сапасы жақсарды, хирургиялық араласу мүмкіндігінше аз жиі қолданылған, айтарлықтай жақсарды. «Тагамет» 1998 жылы «ранитидин» фармакология сату чемпионы атанды, ойық емдеу «алтын стандарт» деп аталатын. ең үлкен артықшылығы төмен құны, және, осылайша, есірткі тиімділігі болып табылады.

пайдалану

қышқылы байланысты асқазан-ішек ауруларын емдеу үшін қолданылады H2 рецепторлардың гистамина блокаторларға. әсері механизмі - асқазан шырышты жасушалар H2 рецепторларға (әйтпесе гистамин деп аталатын) бұғаттау. Осы себепті, ол асқазан тұз қышқылы қуысында ішіне өндіру және жеткізу азайды. антисекреторлы қарсы жара есірткі байланысты есірткі Бұл топ.

Көп жағдайларда, H2 гистамин рецепторлық блокаторларға Ойық жара ауруы көріністері жағдайларда пайдаланылады. H2 блокаторы осылайша артады ғана емес тұз қышқылының өндірісін қысқартуға, сондай-ақ пепсина тежейді, асқазан шырыш, өсіп синтез prostagladinov бар, бикарбонат секрециясын өсті. Асқазан Motor функциясы, нормаланған болып микроциркуляцияны жақсартады.

Көрсеткіштері H2-блокаторларға:

• асқазан рефлюксті ауру;
• созылмалы және жедел панкреатит;
• диспепсия;
• Zollinger-Эллисон синдромы;
• рефлюкс-индукцияланған респираторлық ауру;
• созылмалы гастрит және дуоденит;
• Баррет өңеш;
• жеңіліс өңеш шырышты күйдіргі;
• асқазан жарасы;
• және симптоматикалық жара есірткі;
• кеуде және іш тұсының ауыруы созылмалы диспепсия;
• жүйелі mastocytosis;
• стресс ойық жара алдын алу үшін;
• Мендельсон синдромы;
• Аспирациялық пневмония алдын алу;
• жоғарғы Г.И. қан.

Гистамин H2 рецепторлық блокаторы: есірткі жіктеу

есірткі осы тобының жіктелуі бар. Олар отбасы бөлінеді:

• Мен ұрпақ концерндер «Тагамет» үшін.
• «Ранитидин» - H2 гистамин рецепторлық II ұрпақтың адреноблокатор.
• «Фамотидин» ұрпаққа III жатады.
• «Nizatidine» IV ұрпаққа жатады.
• K V ұрпақ «roxatidine» сілтеме жасап.

байланысты мағыналы бір уақытта осы жарты өмірі өте қысқа, бауыр метаболизмі үшін «Тагамет» дегенде гидрофильді. Блоктаушы бауыр ксенобиотиков зат алмасудың өзгеруіне ставкасымен цитохром Р-450 (микросомалық ферменттер) өзара ұшырамаған. «Тагамет» арасында ең есірткі бауыр метаболизмі әмбебап ингибиторы болып табылады. Осыған байланысты, бұл фармакокинетикалық өзара іс-қимыл, сондықтан мүмкін жинақтау және жанама әсерлер өсті тәуекелдер енеді алады.

Сондай-ақ, өсіп жанама әкеледі барлық H2 блокаторларға «Тагамет» жақсы тіндердің ену, арасында. Ол, перифериялық байланысу отырып рецепторлардың жылғы эндогенді тестостерон ауыстырады осылайша жыныстық дисфункция тудыратын, потенциал төмендеуіне әкеледі, дәрменсіздігін және гинекомастия дамытады. «Тагамет», бас ауруы, диарея, миалгия және артралгия тудыруы өтпелі, қан креатинин, гематологиялық өзгерістер, ҰҚК, иммунодепрессивного әрекет, кардиотоксичности өсуі мүмкін. H2 блоктаушы III ұрпақ гистамин рецепторлары - «Фамотидин» - осылайша жанама әсерлерін мөлшерін азайту тіндер мен органдардың аз сіңімді. «Ранитидин», «nizatidine», «roxatidine» - жыныстық дисфункция және болашақ ұрпақтардың дайындық себеп болмайды. Олардың барлығы андрогенов өзара іс-қимыл жоқ.

есірткі салыстырмалы сипаттамасы

H2 гистамин рецепторлық блокаторы (экстра класс дәрі-дәрмек өндіру), атауы сипаттамасы - «Ebrotidin» басқа «, цитрат висмут ранитидин» қарапайым қоспасы, және күрделі қосылыс болып табылады атап өтті. Мұнда базалық - ранитидин - темір цитраты vismusa байланысты.

Гистамин H2 блоктаушы ұрпақ III «Фамотидин» рецепторларға және II - «ранитидин» - «Тагамет» қарағанда селективті. Таңдау - дозаға тәуелді және қатысты құбылыс. «Фамотидин» және «ранитидин» H2 рецепторлардың бойынша «Tsinitidin» әсері артық селективті болып табылады. қырық рет - «Tsinitidina», салыстыру, «Фамотидин» қуатты «ранитидин» бойынша сегіз есе. күшіне айырмашылықтар тұз қышқылының жолын кесу бойынша әрекет эквиваленттік Н2-блоктайтын түрлі доза сәйкес айқындалады. рецепторлардың облигациялар беріктігі сондай-ақ экспозиция ұзақтығы анықтайды. есірткі қатты рецепторлардың байланысты болса баяу ұзақтығы әсер туындаған диссоциирует. базальды секрециясы туралы «Фамотидин» ең берік әсер етеді. 7-8 сағат, 12 сағат - - «Фамотидин» Зерттеулер «Тагамет» 5 сағат, «ранитидин» үшін базальды секрециясын төмендетеді көрсетеді.

H2-блокаторларға гидрофильді есірткі тобына тиесілі. барлық ұрпақтың арасында басқа гидрофильді қарағанда, «Тагамет» кем, орташа липофильных ал. Бұл оңай, көптеген жанама әкеледі H2-рецепторлардың әсер, түрлі органдарын еніп мүмкіндік береді. «Фамотидин» және «ранитидин» Теменов жасушаларының H2 рецепторларға артықшылықпен олардың әсері, олар мата еніп емес, жоғары гидрофильді болып саналады.

«Тагамет», жанама әсерлер ең көп саны. салдарынан химиялық құрылымы өзгерістерге «Фамотидин» және «ранитидин», ферменттер бауыр метаболизмі әсер және аз жанама бермейді.

әңгіме

H2-блоктайтын осы топтың тарихы 1972 жылы басталды. James Blake басшылығымен зертханасында британдық компания зерттелген және молекуласының құрылымдық ұқсас қосылыстардың үлкен саны гистамин бар синтезделген. қауіпсіз байланыс анықталды кейін, олар клиникалық зерттеулер тапсырылды. Бірінші блоктаушы buriamid өте тиімді болған жоқ. Оның құрылымы, ол metiamide айналды, өзгертілді. Клиникалық зерттеулер үлкен тиімділігін көрсетті, бірақ granulocytopenia түрінде көрінеді ұлы уыттылығы, көрсетті. Одан әрі зерттеу «Тагамет» (I ұрпақ есірткі) ашылды қандай соқты. есірткі табысты бекітілген 1974 жылы клиникалық сынақтар өтті. Содан кейін бір нәрсе, ол гастроэнтерология төңкеріс болды, клиникалық тәжірибеде H2 гистамин рецептор блоктау пайдалана бастады. Dzheyms Блэк 1988 жылы осы ашу Нобель сыйлығының болды.

Ғылым орында тұрмайды. Байланысты бірнеше жанама әсерлері «Тагамет» фармакология неғұрлым тиімді қосылыстар үшін айтулы іздеу ұстап бастады. Сондықтан жаңа H2 гистамин рецепторлық блоктау оны ашты және басқа да болды. Есірткі секрециясын төмендетеді, бірақ оның стимуляторларды (ацетилхолин, гастрин) әсер етпейді. Жағымсыз әсерлер «Ricochet қышқылы» қышқылдығын азайту үшін жаңа құралдарын іздеу үшін ғалымдар бағытталған.

ескірген медицина

Протон сорғы тежегіштерін - есірткі заманауи класс бар. Олар, жанама әсерлер кем дегенде, kislotopodavleniyu уақыт әсерлер H2 гистамин рецепторлық блокаторларға жоғары болып табылады. Есірткі, жоғарыда тұрған атаулары, ол әлі (жиі ол «Фамотидин» немесе «ранитидин») экономикалық себептер бойынша, генетика байланысты жиі клиникалық тәжірибеде қолданылады.

Протон сорғының (ППИ) ингибиторы және H2 гистамин рецепторлық блокаторларға: антисекреторлы заманауи құралдары тұз қышқылының мөлшерін азайту үшін қолданылатын, екі кең сынып бөлінеді. қайталанатын қабылдау емдік әсері төмендеуі тудырған кезде соңғы дайындықтар tachyphylaxis әсері сипатталады. Осы жетіспеушілігі үшін ешқандай API жоқ, сондықтан, H2 блоктайтын айырмашылығы ұзақ мерзімді терапия ұсынылады.

tachyphylaxis феномені 42 сағат ішінде терапия басынан бері байқалады H2 блоктау түсіргенде. гастродуоденальной жара қан емдеу H2 блоктау, артықшылықты протонды помпа ингибиторлары ұсынылмайды.

қарсыласу

Кейбір жағдайларда, гистамин H2 рецепторлық блокаторларға (жіктеу жоғарыда көрсетілген), сондай-ақ ППИ есірткі кейде қарсылық туғызуы. Мұндай науқастар асқазан рН қоршаған ортаны мониторинг жүргізу кезінде внутрижелудочной қышқылдығы деңгейде қандай да бір өзгерістер табылған жоқ. Кейде қандай да бір топ H2 блокаторов, 2 немесе 3 ұрпақ немесе протонды помпа ингибиторлары тұрақтылығын фактісін анықтады. Ал мұндай жағдайда дозаны арттыру жұмыс істемейді, сіз препараттың әртүрлі түрін таңдау керек. белгілі бір H2-блокаторларға зерделеу, Омепразол және (IPP) жағдайларда 1-ден 5% -ға дейін күнделікті рН-метрия өзгерістер жоқ екенін көрсетеді. қышқылмен өңдеу процесін динамикалық байқау Өңеш рН мониторинг алдымен, содан кейін емдеу бесінші және жетінші күні зерттелген ең тиімді схемасы болып саналады. толық кедергісі бар науқастарды болуы клиникалық тәжірибеде, абсолюттік тиімділігін еді ешқандай есірткі, бар екенін көрсетеді.

жанама әсерлері

түрлі жиілігі Адреноблокаторы H2 гистамин рецепторлық себебі жанама әсерлері. жағдайларды 3,2% оларды тудыратын «Тагамет» пайдаланыңыз. . «Фамотидин - 1,3%,» ранитидин «- 2,7% Жанама әсерлері жатады:

• Айналуы, бас ауруы, мазасыздық, шаршау, ұйқышылдық, шатастыруға, ақыл, депрессия, үгіт, галлюцинации, еріксіз қозғалыстар, пелена.
• брадикардия, тахикардия, аритмии, asystole қоса алғанда аритмия.
• Диарея немесе запор, іштің ауыруы, құсу, жүрек айну.
• Жедел панкреатит.
• Асқын сезімталдық (қызба, бөртпе, миалгия, анафилаксия, артралгия, эритема multiforme, ангионевротикалық ісіну).
• аралас бауыр функционалдық сынақтар өзгерістер, немесе көріністері сарғаю отырып не онсыз гепатит holistaticheskie.
• Өсті креатинин.
• қан бұзу (лейкопения, панцитопения, granulocytopenia, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластикалық анемия және церебральды гипоплазиясы, гемолитикалық анемия иммундық.
• Белсіздікке.
• Гинекомастия.
• Алопеция.
• либидо төмендеді.

Фамотидин ең жанама әсерлері асқазан-ішек жолдары туралы, жиі диарея дамыту болды, сирек жағдайларда, керісінше, іш қату бар. Диарея, өйткені антисекреторлы әсерлерін жүреді. асқазанда тұз қышқылының көлемі, рН артып азаяды Осыған байланысты, бұл. Бұл жағдайда, pepsinogen баяу протеиндер сынған көмектесетін пепсина айналады. Асқорыту бұзылған, және жиі диарея дамиды отыр.

Қарсы

H2 гистамин рецепторлық блоктайтын бойынша мынадай қарсы бар есірткі, бірқатар қамтиды:

• бүйрек және бауыр бұзылыстар.
• Циррозы (portosystemic энцефалопатия ауруы).
• Лактация.
• Осы топтың кез келген препарат жоғары сезімталдық.
• Жүктілік.
• Балалар 14 жасқа дейінгі.

Басқа дәрілік заттармен өзара

іс-шаралар механизмі енді белгілі бір Фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесуі болуы түсініледі Гистамин H2 рецепторлық блокаторы.

асқазан сіңіру. H2-блоктайтын байланысты антисекреторлы әсер рН тәуелділік бар жерде есірткі диффузия және иондану дәрежесі азайтуға болады, өйткені, есірткі электролит сіңуін ықпал етуге мүмкіндігі бар. «Тагамет» осындай «Antipyrin» «Кетоконазол» «Хлорпромазин» және жоғары темір препараттар сияқты құралдарды сіңуін азайту мүмкін. Мұндай суық абсорбция болдырмау үшін, есірткі 1-2 сағат H2 блоктайтын қолданар алдында алынуы керек.

Бауыр метаболизмі. H2 гистамин рецепторлық блокаторларға (есірткі Мен ұрпақ әсіресе) белсенді негізгі тотықтырғыш бауыр болып табылатын, цитохром Р-450 өзара іс-қимыл. жартылай ыдырау мерзімі ұлғайтылады, ал әсері астам 74% -ға метаболизденеді препараттың sprolongirovatsya дозаланғанда мүмкін көрінеді. Күшті барлық цитохром Р-450 реакцияға «ранитидин» қарағанда 10 есе көп «Тагамет», кіреді. «Фамотидин» өзара іс-қимыл болып жатқан жоқ. «Ранитидин» және «Фамотидин» пайдалану кезінде осы себептен, ешқандай бұзушылық бауыр есірткі метаболизм жүреді, немесе ол шамалы дәрежеде көрсетіледі. азайды шамамен 40% есірткі «Тагамет» тазартуды кезде пайдаланып, және клиникалық маңызды болып табылады.

бауыр қан ағымының жылдамдығы. а «Тагамет» пайдалану кезінде 40% дейін бауыр қан жылдамдығын азайту мүмкін, және «ранитидин» есірткі prisistemnogo жоғары метаболиттік тазартуды төмендеуі мүмкін. Осы жағдайларда «Фамотидин» порталы қан ағымының жылдамдығы өзгермейді.

Құбырлы бүйрек шығару. белсенді бүйрек құбырлы секреция Н2-блокаторларға eksretiruyutsya. Мұндай жағдайларда, параллель препараттармен ықтимал өзара іс-қимыл, олар сол тетіктерін жүзеге асырады ekskrektsiya болса. «Imetidin» және 35% прокаинамид, хинидин, atsetilnovokainamida үшін бүйрек ekskrektsiyu төмендету қабілетті «ранитидин». «Фамотидин» осы препараттарды жою жоқ өзгерістер бар. Сонымен қатар, оның емдік дозасын негізінен секрециясының кальций деңгейінің басқа агенттермен бәсекеге болады емес плазмасында концентрациясы төмен, қамтамасыз етуге қабілетті болып табылады.

Фармакодинамикалық өзара. терапиялық тиімділігіне (мысалы, holinoblokatorami) арттыруға қабілетті H2-блокаторларға басқалары антисекреторлы препараттар топтарымен өзара іс-қимыл. Helicobacter әрекет агенттердің (Метронидазол препараттар, висмут, тетрациклин, кларитромицин, Амоксициллин) бірге, Ойық ойық қатаңдату жылдамдатады.

тестостерон қамтиды белгіленген есірткі, ұштастыра фармакодинамикалық жағымсыз өзара іс-қимыл. Плазмадағы 20% концентрациясына байланысу отырып рецепторлардың бастап қоныс «Тагамет» гормон өсті. «Фамотидин» және «ранитидин» осындай әсер жоқ.

сауда атаулары

Біздің елімізде, тіркелген және осы есірткі сатуға рұқсат Н2-блокаторларға мыналар болып табылады:

«Тагамет»

Сауда атаулары: «Altramet», «Belomet», «Apo-Тагамет», «Yenametidin», «Gistodil», «Жаңа tsimetin», «Neytronorm», «Tagamet», «Simesan», «Primamet», «Tsemidin» «Ulkometin», «Ulkuzal», «Tsimet», «Tsimegeksal», «Tsigamet», «Тагамет-Rivofarm», «Тагамет Lannaher».

«Ранитидин»

Сауда атаулары: «Atsilok», «ранитидин Врамед», «Atsideks», «Asitek», «Gistak» «Vero ранитидин,» «Зоран», «Zantin», «ранитидин Sedico», «Zantac», «Ranigast» «Raniberl 150», «ранитидин», «Ranison» «Ranisan», «ранитидин Акос», «ранитидин БМС», «Ranitin» «Rantak» «Renks» «Rantag» «Yazitin» «Ulran «» Ulkodin «.

«Фамотидин»

Сауда атаулары: «Gasterogen», «Blokatsid», «Antodin», «Kvamatel», «gastrosidin», «Letsedil», «ulfamid», «Pepsidin», «Famonit», «Famotel», «Famosan», «Famopsin» «Фамотидин Agos», «Famotsid», «Фамотидин Apo», «Фамотидин Acre».

«Nizatidine». Сауда атауы «Aksid».

«Roxatidine». Сауда атауы «Роксана».

«Цитрат висмут ранитидин». Сауда атауы «Pilorid».