Антиколинергиялық препараттар: тізім. Антихолинергиялық препараттардың әсер ету механизмі

Антиколинергиялық препараттар табиғи медиатордың - ацетилхолиннің әрекетін блоктайтын дәрілік заттар болып табылады - холинергиялық рецепторларға. Шетел әдебиетінде дәрілік заттардың бұл тобы «делирия» деп аталады.

Бірнеше тарихи фактілер

Бұрын, 20 ғасырдың ортасында антихолинергические препараттар созылмалы обструктивті өкпе және бронх демікпесін емдеу үшін қолданылған, бірақ оларды жанама әсерлері аз заманауи дәрілермен алмастырды. Фармакологияның дамуымен ғалымдар жағымсыз әсерлердің бірдей тізбесі жоқ осындай голиноблокаторды дамытты. Доза нысандары жақсарды, ал өкпе ауруларының терапевтік тәжірибесінде антихолинергиялық препараттар қайта пайдаланылды. Дәрілік заттардың осы тобын қолдану механизмі өте күрделі, бірақ негізгі сілтемелерді сипаттауға болады.

Холиноблокты қалай?

Антихолинергиялық препараттың басты әсері - холинергиялық рецепторларды блоктау және оларды медиатор - ацетилхолинмен әсер ету мүмкін еместігі. Мысалы, бронхта тегіс бұлшықеттерде орналасқан рецепторлар бұғатталады.

Дәрілік заттарды жіктеу

Қандай рецепторларға антихолинергиялық препараттар әсер етсе, тізім ірі топтарға бөлінеді:

• М-холиноблокаторлық (атропин, скополамин, ipratropium бромид).
• Н-холиноблокаторлық (пентамин, тубокарарин).

Әрекеттің селективтілігіне байланысты:

• Орталық немесе селективті емес (атропин, пиренсепин, платфиллин).
• Шеткі немесе селективті (ipratropium bromide).

М-холиноблокаторлы

Дәрілік заттарды осы топтың негізгі өкілі атропин құрайды. Атропин - бұл белладонна, ағартылған және емдеу сияқты кейбір өсімдіктерде кездесетін алкалоид . Атропиннің ең айқын сипаты спазмолитикалық болып табылады. Іс-әрекетінің аясында ас қорыту жолдарының, мочевина мен бронхтың бұлшықет тоны азаяды.

Атрофин аузына, тері астына және ішілік түрде енгізіледі. Оның қолданылу ұзақтығы шамамен 6 сағатты құрайды, ал атропинді тамшылар ретінде пайдалану кезінде ұзақтығы жеті күнге дейін өседі.

Атропиннің фармакологиялық әсері:

• Ирисдің айналмалы бұлшықетіне ынталандырушы әсерімен көздің оқушысын кеңейту - бұлшықет бұлшықеттері тиісінше босаңсады, тиісінше оқушы кеңейеді. Нәрестеден кейін 30-40 минуттан аса нәтиже пайда болады.
• Тұрудың шалдығуы - линза созылып, тегістеледі, антихолинергиялық дәрі-дәрмектер алыстан көруді көздейді.
• Жүректің жиілігін арттыру
• Бронхта, асқазан-ішек жолдарында, мочевинадағы тегіс бұлшықеттердің релаксациясы.
• Ішкі бездердің секрециясының төмендеуі, мысалы, бронхия, асқорыту және тер.

Атропинді қолдану

• Офтальмологияда: іріңді зерттеу, көздің сынуы.
• Кардиологияда атропин брадикардия үшін қолданылады.
• Пульмонологияда антихолинергия бронх демікпесінде қолданылады.
• Гастроэнтерология: асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, гиперасидті гастрит (асқазан безінде тұз қышқылының секрециясын азайту арқылы). Препарат ішек коликінде тиімді.
• Анестезиологтарда атропин әртүрлі хирургиялық араласулардан бұрын премедика ретінде қолданылады.

Атопиннің жанама әсері.

Аузында және гортани тығыздығы , фотофобия, жақын көруді бұзу, іш қату, зәр шығару қиындығы тән.

Атопин глаукома кезінде күшті іштің қысымын күшейтеді. Зәр шығаруды ұстамау үшін антихолинергиялық препараттар, өйткені олар мочевинаның бұлшықеттерін босаңсытады. Холинолитиктер дозаны дұрыс таңдауға мұқтаж. Доза асып кеткен кезде ағзадағы улану, қозғалтқыш және эмоционалдық күйзеліс, оқушының кеңеюі, дыбыстың дауысы, жұтылу қиындықтары және мүмкін безгегі сипатталады. Қатерлі улану кезінде пациенттер ғарышта бағдарлануды жоғалтып, қоршаған адамдарды тануды тоқтатады, галлюцинациялар мен алданыштар көрінеді. Мүмкін, комаға ауысқан конвульсиялардың дамуы және тыныс алу орталығының сал ауруына байланысты өлім тез басталады. Дозаның асып кетуіне ең сезімтал болып табылатын балалар - олардың өлімге дозасы 6-10 мг құрайды.

Скополамин құрылымында атропинге ұқсас, бірақ ол, керісінше, орталық жүйке жүйесіне әсер етеді, седатив ретінде әрекет етеді. Практикалық медицинада қолданылатын бұл қасиет - скополамин вестибулярлық аппараттардың әртүрлі бұзылулары үшін пайдаланылады - бас айналу, қалыпты жүріс пен тепе-теңдік, теңіз және ауа ауруларының дамуына жол бермеу үшін қолданылады.

Антиколинергиялық препараттар «Аэрон» препаратына енеді, ол ұшақтар мен кемелерде алдағы сапарға дейін жиі пайдаланылады. Таблеткалардың әрекеті шамамен 6 сағатқа созылады. Табиғи терапевтік жүйе - таблеткадан тыс нысан - құлақтың артынан ұстайтын және препаратты 72 сағат бойы босататын патч. Бұл антихолинергиялық препараттар - антидепрессанттар, әсіресе ескерілмеген жағдайларда, созылмалы депрессияда болатын науқастың көңіл-күйін жылдам көтеруге көмектеседі.

Ipratropium bromide (Atrovent) - бронходилятор. Ингаляция кезінде ол іс жүзінде қанға сіңірілмейді және жүйелік әсер етпейді. Бронхтың тегіс бұлшықетінің холинергиялық рецепторларының қоршауына байланысты олар кеңейеді. Бұл антихолинергиялық препараттар ингалятор немесе еріткіш аэрозоль үшін ерітінді түрінде қол жетімді және бронх демікпесі мен COPD кезінде тиімді. Жағымсыз әсерлер - жүрек айнуы және құрғақ ауз.

Триотропты бромидтер - бұл ipratropium bromide қасиеттеріне ұқсас антихолинергиялық препараттар. Ингаляцияға арналған ұнтақ түрінде шығарылады. Бұл препараттың ерекшелігі - бұл холинергиялық рецепторларда ұзақ уақытқа созылады, сондықтан ол ipratropium бромидтен гөрі тиімдірек. Ол COPD-те қолданылады.

Платифиллин - кресттің алкалоды. Басқа холеноблокаторлардан айырмашылығы, платифиллин қан тамырларын кеңейте алады. Бұл қасиеттің арқасында қан қысымының шамалы төмендеуі байқалады. Препарат ерітінді және түзу суппозиторий ретінде шығарылады. Ішкі органдар, бауыр және бүйрек коликасы, бронх демікпесі, сондай-ақ асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасына шалдығу кезінде ауырудан туындаған ауырсынумен тітіркендірілген бұлшықеттерде қолданылады. Офтальмикалық тәжірибеде платфиллин оқушылардың үлкейту үшін көз тамшыларының түрінде қолданылады.

Пиренцепин - негізінен асқазанның жасушаларын гистаминді босатады. Гистамин секрециясын төмендету арқылы тұз қышқылын шығару азаяды. Кәдімгі терапевтік дозада бұл препарат оқушыларға және жүрек соғысына әсер етпейді, сондықтан негізінен пиренцепин асқазан мен он екі елі ішектің потикалық жарасын емдеу үшін ішке қабылданады.

Н-холиноблокаторлық (ганглиоблокаторлық)

Іс-әрекет механизмі - бұл топтағы антихолинергиялық препараттар жүйке түйіндерінің деңгейінде симпатикалық және парасимпатикалық инервацияны блоктайды, адреналин мен норадреналинді азайтады, респираторлық және вазомоторлық ортаны қоздырады. Симпатикалық немесе парасимпатикалық инервацияның әсері неғұрлым көп болса, соғұрлым бұғаттау әсері ұлғаяды.

Мысалы, оқушылардың өлшемі парасимпатикалық инервированиядан қатты әсер етеді - әдетте оқушылар әдетте тарылтады. Бұл жағдайда холиноблокатор парасимпатикалық жүйке жүйесіне әсер етеді - нәтижесінде оқушылар кеңейеді. Барлық дерлік қан тамырлары симпатикалық жүйке жүйесінің ықпалында болады - есірткілер оның әсерін жояды және қысымын азайтатын қан тамырларын кеңейтеді.

Н-холиноблокаторы бронходилаторлық әсерге ие және бронхтың спазмы үшін пайдаланылады, мочевинаның тонусын азайтады, сондықтан бұл антихолинергиялық препараттарды қиындықты зәрлеу арқылы тағайындауға болады . Сонымен қатар, бұл препараттар ішкі бездердің секрециясын азайтады, сондай-ақ асқазан-ішек жолдарының перистальтикасын баяулатады. Медициналық тәжірибеде бұл антихолинергиялық препараттардың гипотензивті әсері қолданылады. Жанама әсерлер тізімі:

• Асқазан-ішек жолдарынан: құрғақ ауыз және іш қату.
• Тыныс алу жүйесі тарапынан: жөтел, жергілікті тітіркену сезімі болуы мүмкін.
• CCC-ден: аритмиядан, пальпитацияға ұшыраған. Бұл белгілер сирек кездеседі және оңай жойылады.
• Басқа да әсерлер: көру қабілетінің ықтимал төмендеуі, глаукоманың өткір формасы, ісіну.

Антихолинергиялық препараттарды қолдануға қарсы

• Атропиннің туындыларына және дәрілік заттардың басқа компоненттеріне деген сезімталдық.
• Жүктілік (әсіресе 1 триместр).
• Лактация.
• Балалардың жасы (салыстырмалы қарсы көрсеткіштер).
• Жабық бұрыштық глаукомадағы есірткі қолдануға мүлдем қарсы болып, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар қан мен зәрді мұқият қадағалауы керек.